4.8 Article

Asymmetric Synthesis of L-Carbidopa Based on a Highly Enantioselective α-Ami nation

期刊

ORGANIC LETTERS
卷 15, 期 7, 页码 1448-1451

出版社

AMER CHEMICAL SOC
DOI: 10.1021/ol400136y

关键词

-

资金

  1. Ministerio de Ciencia e Innovacion [CTQ2008-05409-C02-01, CTQ2011-22649, CSD2007-00006]
  2. DURSI-Generalitat de Catalunya [2009SGR-1441]
  3. Ramon y Cajal contract
  4. FPI

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A stereoselective synthesis of L-carbidopa in seven steps and 50% overall yield from commercial compounds is described. The key step involves a highly enantloselective alpha-amlnation reaction of an acyclic beta-ketoester with di-tert-butyl azodicarboxylate induced by europium and (R,R)-dlphenyl-pybox.

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